Zajímavosti ze světa organické chemie
Deriváty - halogensloučeniny: Fluoxetin
Fluoxetin je triviální název účinné látky léku intenzivně předepisovaného při léčbě depresí – antidepresivum. Tento lék patří do skupiny SSRI neboli skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Tyto látky zabraňují zpětnému vychytávání mediátoru serotoninu z nervové synaptické štěrbiny. Látka fluoxetin je známa pod původním obchodním názvem Prozac (USA). V ČR se můžeme setkat s názvy jako: Magrilan, Apofluoxetine, Fluzak, Deprex, Fluoxetin Ratiopharm nebo Defluox.
Denní dávka se pohybuje obyčejně okolo 20 mg. Užívá se obvykle jednorázově každý den. Rozložení této dávky do do tří menších přídělů je ovšem také běžné. Požadovaný léčebný účinek se projeví se zpožděním dvou až tří týdnů, protože aktivně působí až metabolit fluoxetinu vznikajícího v játrech. Tento metabolit fluoxetinu se nazývá norfluoxetin.
Účinná látka přípravku může být syntetizována např. reakcí mezi příslušným fenolem a chloralkylu. Ta je znázorněna na obrázku 1.
Jak funguje?
Fluoxetin funguje tak, že zvyšuje hladinu serotoninu v mozku. Serotonin je neurotransmiter, který hraje roli v regulaci nálady, chování a dalších funkcí.
Účinky
Fluoxetin může zlepšit následující příznaky:
- Depresivní nálada
- Ztráta zájmu nebo potěšení
- Ztráta energie
- Potíže se soustředěním
- Potíže se spánkem
- Potíže s jídlem
- Myšlenky na sebevraždu
- Obsedantně-kompulzivní myšlenky nebo chování
- Bulimie
- Návaly horka a podrážděnost před menstruací
Dávkování
Fluoxetin se obvykle užívá jednou denně ráno nebo večer. Doporučená počáteční dávka je 20 mg denně. V závislosti na účinnosti a toleranci se dávka může zvýšit až na 80 mg denně.
Účinky se obvykle objevují do 2-4 týdnů, ale může trvat až 6 týdnů, než se účinky zcela projeví.
Bezpečnost
Fluoxetin je obecně považován za bezpečný lék. Mezi běžné nežádoucí účinky patří:
- Nevolnost
- Zvracení
- Ztráta chuti k jídlu
- Zvýšená chuť k jídlu
- Zvýšená úzkost
- Pocit ospalosti
- Poruchy spánku
- Nevolnost
- Zvracení
- Bolest hlavy
- Sucho v ústech
- Zácpa
- Pocení
- Pocit neklidu nebo podrážděnosti
- Změny v sexuálním chování nebo funkci
- Snížení libida
- Obtíže s dosažením orgasmu
- Menstruační nepravidelnosti
Vzácně se mohou objevit závažné nežádoucí účinky, jako jsou:
- Samovražedné myšlenky nebo chování
- Serotoninový syndrom (těžké příznaky, jako je horečka, třes, zrychlený tep, pocení, zmatenost a kóma)
- Alergické reakce
Příprava na užívání fluoxetinu
Před zahájením užívání fluoxetinu je důležité informovat lékaře o všech svých zdravotních problémech, včetně alergií, jiných léků, které užíváte, a těhotenství nebo kojení.
Během užívání fluoxetinu
Během užívání fluoxetinu je důležité pravidelně navštěvovat lékaře, abyste mohli sledovat jeho účinnost a řešit případné nežádoucí účinky.
Přerušení užívání fluoxetinu
Fluoxetin by se měl vysazovat postupně, aby se předešlo abstinenčním příznakům, jako jsou nevolnost, zvracení, závratě a zmatenost.
Závěr
Fluoxetin je účinný lék, který může pomoci zlepšit příznaky deprese, OCD, bulimie a PMDD. Je důležité si uvědomit, že fluoxetin může mít i nežádoucí účinky, proto je důležité užívat jej pouze na doporučení lékaře.
Zdroje:
[1] J. McMurry, „Fluoxetin,“ v Organic Chemistry, Seventh Edition, Belmont, Thomson Learning, 2008, p. 682.
[2] Ratiopharm GmbH, „TEVA,“ 14 12 2011. [Online]. Available: http://teva.cz/pdf/FLUOXETIN-RATIOPHARM20MG_spc.pdf. [Přístup získán 7 6 2013].